2021年11月22日,百济神州(BeiGene)宣布,在研强效酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂BGB-23339已完成1期临床试验的首例患者给药。作为一款高度选择性的别构TYK2抑制剂,BGB-23339在临床前研究中显示出对促炎细胞因子的有效抑制,有望用于治疗银屑病和炎症性肠病等疾病。新闻稿指出,这是百济神州首个内部开发的炎症和免疫疾病候选疗法。
TYK2是Janus激酶(JAK)家族蛋白成员之一,是一种介导白细胞介素(IL)-23、IL-12和I型干扰素信号转导的细胞内信号激酶。它在传递炎症和免疫应答信号方面具有重要的作用,被认为与多种免疫介导疾病的病理相关。
BGB-23339是一种高选择性的别构TYK2抑制剂。它旨在靶向TYK2上的调节性假激酶(JH2)结构域,在临床前研究中表现出很强的选择性,可有效抑制IL-12、IL-23和I型IFN等促炎细胞因子。其1期临床试验旨在评估BGB-23339的安全性、耐受性、药代动力学和初步活性,预计将入组115名健康志愿者。